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Ipatasertib (GDC-0068)是一種高é¸æ“‡æ€§çš„pan-Akt抑制劑，é¶å‘作用于Akt1/2/3，在無細胞試驗ä¸IC50為5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKAé¸æ“‡æ€§é«˜620å€ã€‚Phase 2。å°ä¸€å¤§çµ„230種激酶測試，GDC-0068åªæŠ‘制3種激酶，濃度為 1 μM 時抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,å’Œp70S6K時, IC50分別為98 nM, 69 nM, å’Œ 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA é¸æ“‡æ€§é«˜100å€ä»¥ä¸Šï¼ŒæŠ‘制Akt時 IC50為3.1 μM。GDC-0068處ç†LNCaP, PC3 å’Œ BT474M1 細胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分別為157 nM, 197 nM, å’Œ208 nM。而且, GDC-0068é¸æ“‡æ€§æŠ‘制細胞周期進展和Akt信號驅動的癌細胞活力, åŒ…æ‹¬è…«ç˜¤æŠ‘åˆ¶åŸºå› PTEN缺陷,PIK3CAè‡´ç™ŒåŸºå› çªè®Š, å’ŒHER2擴增,在HER2+å’ŒLuminal 亞型ä¸ä½œç”¨æ•ˆæžœæœ€å¼·ã€‚[1-4]
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Ipatasertib (GDC-0068)是一種高é¸æ“‡æ€§çš„pan-Akt抑制劑，é¶å‘作用于Akt1/2/3，在無細胞試驗ä¸IC50為5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKAé¸æ“‡æ€§é«˜620å€ã€‚Phase 2。å°ä¸€å¤§çµ„230種激酶測試，GDC-0068åªæŠ‘制3種激酶，濃度為 1 μM 時抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,å’Œp70S6K時, IC50分別為98 nM, 69 nM, å’Œ 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA é¸æ“‡æ€§é«˜100å€ä»¥ä¸Šï¼ŒæŠ‘制Akt時 IC50為3.1 μM。GDC-0068處ç†LNCaP, PC3 å’Œ BT474M1 細胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分別為157 nM, 197 nM, å’Œ208 nM。而且, GDC-0068é¸æ“‡æ€§æŠ‘制細胞周期進展和Akt信號驅動的癌細胞活力, åŒ…æ‹¬è…«ç˜¤æŠ‘åˆ¶åŸºå› PTEN缺陷,PIK3CAè‡´ç™ŒåŸºå› çªè®Š, å’ŒHER2擴增,在HER2+å’ŒLuminal 亞型ä¸ä½œç”¨æ•ˆæžœæœ€å¼·ã€‚[1-4]
匿å2021-03-04 12:01