1ã€å› å» å®¶æœƒåœ¨æ²’æœ‰ä»»ä½•æå‰é€šçŸ¥çš„情æ³ä¸‹æ›´æ”¹ç”¢å“åƒ¹æ ¼ã€åŒ…è£ã€ç”¢åœ°æˆ–者一些附件，若出ç¾åƒ¹æ ¼ç•°å¸¸è«‹ä»¥å» å®¶å®˜ç¶²åƒ¹æ ¼ç‚ºæº–ï¼Œæœ¬å¸ä¸èƒ½ç¢ºä¿å®¢æˆ¶æ”¶åˆ°çš„貨物與商城圖片ã€ç”¢åœ°ã€é™„件說明完全一致，åªèƒ½ç¢ºä¿ç‚ºåŽŸå» æ£è²¨ï¼å¹¶ä¸”ä¿è‰èˆ‡ç•¶æ™‚å¸‚å ´ä¸ŠåŒæ¨£ä¸»æµæ–°å“一致。若本商城沒有åŠæ™‚更新，請大家諒解ï¼
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CAS:154447-36-6
ä¸æ–‡å：LY294002
英文å：LY294002
ä¸æ–‡åˆ¥å：
英文別å：
性質：
生物活性
產å“å稱 LY294002
產å“æè¿° LY294002抑制PI3K，作用于p110α, p110δ和p110β時IC50分別為0.5, 0.57å’Œ0.973 uM。[1]
é¶é»ž p110α p110δ p110β
IC50 0.5uM 0.57uM 0.973uM[1]
é«”å¤–ç ”ç©¶ LY294002使Akt/PKB失活,å› æ¤æŠ‘制細胞增殖和誘導細胞凋亡。 LY294002作用于çµè…¸ç™Œç´°èƒžç³»ï¼Œä½¿ç£·é…¸åŒ–Akt (Ser473)的表é”下é™ï¼Œ 明顯抑制生長和誘導凋亡。[2] LY294002ä½œç”¨äºŽè…«ç˜¤ç´°èƒžï¼Œèª˜å°Žæ˜Žé¡¯çš„æ ¸å›ºç¸®å’Œæ¸›å°‘ç´°èƒžè³ªé«”ç©ã€‚å› æ¤ï¼Œåœ¨é«”外，LY294002明顯抑制åµå·¢ç™Œç´°èƒžå¢žæ®–。LY294002誘導細胞åœåœ¨G1æœŸï¼Œå°Žè‡´å¹¾ä¹Žå…¨éƒ¨çš„é»‘è‰²ç´ ç˜¤ç´°èƒžå¢žæ®–è¢«æŠ‘åˆ¶ï¼Œéƒ¨åˆ†MG-63 (骨肉瘤細胞系)增殖被抑制。LY294002作用于細胞周期的效果å¯ç”¨äºŽç ”究PI3K激活通路和癌細胞周期之間關系。[3]
é«”å…§ç ”ç©¶ 體內，LY294002也抑制腫瘤生長和誘導凋亡，尤其作用于LoVo腫瘤, å› æ¤ä½œç”¨äºŽé¼ 癌性腹膜炎模型具有明顯藥效。[2] LY294002明顯抑制åµå·¢ç™Œç”Ÿé•·å’Œè…¹æ°´å½¢æˆã€‚[3]
臨床實驗 LY294002治療癌癥目å‰è™•äºŽä¸€æœŸè‡¨åºŠå¯¦é©—階段。
ç‰¹å¾ LY294002是é¸æ“‡æ€§çš„, å¯æ»²é€ç´°èƒžçš„特定PI3K抑制劑，å¯ä½œç”¨äºŽé…¶çš„ATPçµåˆä½é»žï¼Œä¸”抑制自體åžå™¬çš„螯åˆä½œç”¨ã€‚
推薦的實驗æ“作(æ¤æŽ¨è–¦ä¾†è‡ªäºŽå…¬é–‹çš„æ–‡ç»æ‰€ä»¥Selleck并ä¸ä¿è‰å…¶æœ‰æ•ˆæ€§)
激酶實驗: [4]
使用é‡çµ„酶和1 μM ATP，通éŽè¼»å°„實驗測定LY294002å°PI3K的抑制效果。室溫下(24 oC)進行激酶å應1å°æ™‚，然åŽåŠ å…¥PBS終æ¢å應。通éŽåŠ‘é‡å應曲線測定IC50值。通éŽæ¿€é…¶é¸æ“‡æ€§ç¯©é¸ä¾†æŠ‘制CK2å’ŒGSK3Î²ã€‚åŠ å…¥10 μM ATP，測定LY294002作用于一組激酶的效果。
細胞實驗: [2]
細胞系 çµè…¸ç™Œç´°èƒžç³»ï¼š DLD-1, LoVo, HCT15, å’ŒColo205
濃度 0–50 μM
處ç†æ™‚é–“ 0–48å°æ™‚
方法 1×105個細胞(æ¯å”100 μL)接種在96å”æ¿ä¸Šã€‚åŠ å…¥LY294002，é‡å¾©åŠ 三次，在37oC下培養0–48å°æ™‚。處ç†åŽ, 10 μL Premix WST-1 åŠ åˆ°æ¯å”ä¸,然åŽåœ¨37oC下溫育60分é˜,然åŽç”¨å¾®åž‹è¨ˆæ•¸æ¿åœ¨450nm處測定å¸å…‰å€¼ã€‚
動物實驗: [3]
動物模型 腹膜注射OVCAR-3ç´°èƒžçš„ç„¡èƒ¸è…ºè£¸é¼ (5–7周大)
é…制 溶解在DMSOå’Œ0.25 ml PBSä¸
åŠ‘é‡ 0–100 mg/kg
è™•ç† æ¯å¤©è…¹è†œæ³¨å°„，æŒçºŒ3周
åƒè€ƒæ–‡ç»:
[1] Chaussade C, et al. Biochem J, 2007, 404(3), 449-58.
[2] Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-63.
[3] Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-6.
[4] Gharbi SI, et al. Biochem J, 2007, 404(1), 15-21.
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